Letrozol je dio nove generacije visoko selektivnih inhibitora aromataze i umjetno je sintetiziran derivat benzotriazola.Letrozol inhibira aromatazu za snižavanje razine estrogena, čime sprječava estrogen da stimulira rast tumora.Njegova in vivo aktivnost je 150-250 puta jača od one prve generacije inhibitora aromataze Amarante.Budući da je vrlo selektivan, neće utjecati na glukokortikoidne, mineralokortikoidne i funkcije štitnjače;čak i pri visokim dozama, neće imati inhibicijski učinak na nadbubrežno izlučivanje kortikosteroida, što mu daje visok indeks liječenja.